Optimum formülasyonda kullanılacak Zoledronik Asit miktarı 0,05 mg olarak belirlendi. Yapılan deneylerde kullanılan diğer Zoledronik Asit miktarlarında da yüksek işaretleme verimi elde edilmesine rağmen 0,05 mg seçilmesinin nedeni, radyofarmasötiklerin terapötik dozdan düşük dozlarda uygulanmasından kaynaklanmaktadır. Zoledronik Asitin terapötik dozu 4-5 mgdır (41). Bundan önce yapılan diğer çalışmalarda Zoledronik Asit terapötik dozlarda işaretlenmiştir (3, 21).
99Mo/99mTc jeneratöründen elde edilen 99mTc, +7 değerliklidir. Bileşiklere bağlanabilmesi için oksidasyon kademesinin +7den daha düşük değerlere indirgenmesi gerekir (89). Bu amaçla benzer çalışmalarda (3, 53) olduğu gibi Kalay Klorür kullanıldı. Optimum Kalay Klorür miktarının 0,04 mg olduğu görüldü.
1 mCi, 2 mCi ve 5 mCi 99mTc kullanılarak yapılan aktivitenin işaretleme verimine etkisi incelendiğinde 1 mCi ve 2 mCi aktivite kullanılan ve Kalay Klorürün 0,1 N HClde çözündüğü formülasyonların işaretleme veriminin yüksek ve stabil olduğu belirlendi. Optimum olarak belirlenen formülasyonda, in vivo çalışmalarda 4 tavşan kullanılacağı ve her tavşana 0,75 mCi dozda radyofarmasötik enjekte edileceği düşünülerek 3 mCi ile işaretleme yapıldı ve 3 mCi ile yapılan çalışmalarda formülasyonun işaretleme verimi %95ten büyük bulundu.
Antioksidan olarak benzer çalışmalarda olduğu gibi Askorbik Asit kullanıldı (33, 99). Askorbik Asitin formülasyonun işaretleme verimi üzerine etkisi incelendi. Düşük Kalay Klorür miktarları kullanıldığında Askorbik Asit varlığının stabiliteyi arttırdığı gözlendi. 0,04 mg Kalay Klorür kullanıldığında ise Askorbik Asitin işaretleme verimi üzerine etkisinin %1den fazla olmadığı görüldü. Optimum formülasyonda 0,005 mg Askorbik Asit kullanılmasına karar verildi.
132



145. SAYFAYA BENZER SAYFALAR

tabs_sener_yagiz_191898 - Sayfa
...


145. SAYFA ICERIGI

Optimum formülasyonda kullanılacak Zoledronik Asit miktarı 0,05 mg olarak belirlendi. Yapılan deneylerde kullanılan diğer Zoledronik Asit miktarlarında da yüksek işaretleme verimi elde edilmesine rağmen 0,05 mg seçilmesinin nedeni, radyofarmasötiklerin terapötik dozdan düşük dozlarda uygulanmasından kaynaklanmaktadır. Zoledronik Asitin terapötik dozu 4-5 mgdır (41). Bundan önce yapılan diğer çalışmalarda Zoledronik Asit terapötik dozlarda işaretlenmiştir (3, 21).
99Mo/99mTc jeneratöründen elde edilen 99mTc, +7 değerliklidir. Bileşiklere bağlanabilmesi için oksidasyon kademesinin +7den daha düşük değerlere indirgenmesi gerekir (89). Bu amaçla benzer çalışmalarda (3, 53) olduğu gibi Kalay Klorür kullanıldı. Optimum Kalay Klorür miktarının 0,04 mg olduğu görüldü.
1 mCi, 2 mCi ve 5 mCi 99mTc kullanılarak yapılan aktivitenin işaretleme verimine etkisi incelendiğinde 1 mCi ve 2 mCi aktivite kullanılan ve Kalay Klorürün 0,1 N HClde çözündüğü formülasyonların işaretleme veriminin yüksek ve stabil olduğu belirlendi. Optimum olarak belirlenen formülasyonda, in vivo çalışmalarda 4 tavşan kullanılacağı ve her tavşana 0,75 mCi dozda radyofarmasötik enjekte edileceği düşünülerek 3 mCi ile işaretleme yapıldı ve 3 mCi ile yapılan çalışmalarda formülasyonun işaretleme verimi %95ten büyük bulundu.
Antioksidan olarak benzer çalışmalarda olduğu gibi Askorbik Asit kullanıldı (33, 99). Askorbik Asitin formülasyonun işaretleme verimi üzerine etkisi incelendi. Düşük Kalay Klorür miktarları kullanıldığında Askorbik Asit varlığının stabiliteyi arttırdığı gözlendi. 0,04 mg Kalay Klorür kullanıldığında ise Askorbik Asitin işaretleme verimi üzerine etkisinin %1den fazla olmadığı görüldü. Optimum formülasyonda 0,005 mg Askorbik Asit kullanılmasına karar verildi.
132




single.php