1.10.3 Farmakokinetik Özellikleri Faz I çalışmaları Zoledronik Asitin diğer bifosfonatlara benzer farmakokinetik özellikler taşıdığını göstermiştir (14).
Zoledronik Asit metabolize olmaz ve değişmeden böbreklerden atılır. Uygulanan dozun yüzde %3916sı idrarla atılır kalanı ise büyük oranda kemik dokusuna bağlanır. Kemik dokusundan salımı çok yavaştır, serbestleştikten sonra böbrekler kanalıyla atılır. Vücut klerensi 5,042,5 L.saat-1tir. İnsan p450 enzimlerini inhibe etmez, biyotransformasyona uğramaz. Hayvanlarla yapılan deneylerde uygulanan Zoledronik Asit miktarının %3ünden daha azının feçesle atıldığı bulunmuştur. Bu sebeple Zoledronik Asitin metabolize olurken karaciğere uğramadığı düşünülebilir (14).
64 hastayla yapılan, hastalara 2, 4, 8 ve 16 mglık Zoledronik Asit dozlarının 5 ve 15 dakikalık infüzyonlarla verildiği bir çalışmada, infüzyondan sonra plazmada Zoledronik Asit konsantrasyonunun trifazik işlemlerle tutarlı olarak azalma gösterdiği görülmüştür. t1/2 0,24 saat ve t 1/2 1,75 olarak ölçülmüştür. 28 gün arayla tekrarlanan dozlarda akümülasyon gözlemlenmemiştir (14).
Farmakokinetik parametrelerde hastalar arası değişkenlik diğer bifosfonatlarda olduğu gibi Zoledronik Asitte de yüksektir.
Zoledronik Asitin hücre komponentlerine afinitesi olmadığı ve insan plazma proteinlerine bağlanma oranının düşük (%22) ve dozdan bağımsız olduğu gösterilmiştir (21, 94).
Multipl myelom veya metastatik solid tümörlere bağlı kemik lezyonu bulunan hastalarda Zoledronik Asit ile tedaviye başlanırken serum kreatinin ve kreatinin
50



63. SAYFAYA BENZER SAYFALAR

tabs_sener_yagiz_191898 - Sayfa
...


63. SAYFA ICERIGI

1.10.3 Farmakokinetik Özellikleri Faz I çalışmaları Zoledronik Asitin diğer bifosfonatlara benzer farmakokinetik özellikler taşıdığını göstermiştir (14).
Zoledronik Asit metabolize olmaz ve değişmeden böbreklerden atılır. Uygulanan dozun yüzde %3916sı idrarla atılır kalanı ise büyük oranda kemik dokusuna bağlanır. Kemik dokusundan salımı çok yavaştır, serbestleştikten sonra böbrekler kanalıyla atılır. Vücut klerensi 5,042,5 L.saat-1tir. İnsan p450 enzimlerini inhibe etmez, biyotransformasyona uğramaz. Hayvanlarla yapılan deneylerde uygulanan Zoledronik Asit miktarının %3ünden daha azının feçesle atıldığı bulunmuştur. Bu sebeple Zoledronik Asitin metabolize olurken karaciğere uğramadığı düşünülebilir (14).
64 hastayla yapılan, hastalara 2, 4, 8 ve 16 mglık Zoledronik Asit dozlarının 5 ve 15 dakikalık infüzyonlarla verildiği bir çalışmada, infüzyondan sonra plazmada Zoledronik Asit konsantrasyonunun trifazik işlemlerle tutarlı olarak azalma gösterdiği görülmüştür. t1/2 0,24 saat ve t 1/2 1,75 olarak ölçülmüştür. 28 gün arayla tekrarlanan dozlarda akümülasyon gözlemlenmemiştir (14).
Farmakokinetik parametrelerde hastalar arası değişkenlik diğer bifosfonatlarda olduğu gibi Zoledronik Asitte de yüksektir.
Zoledronik Asitin hücre komponentlerine afinitesi olmadığı ve insan plazma proteinlerine bağlanma oranının düşük (%22) ve dozdan bağımsız olduğu gösterilmiştir (21, 94).
Multipl myelom veya metastatik solid tümörlere bağlı kemik lezyonu bulunan hastalarda Zoledronik Asit ile tedaviye başlanırken serum kreatinin ve kreatinin
50




single.php